Alexander Fleming là người phát minh ra Penicilline, chào đời tại Lochfield thuộc vùng Scotland, phía bắc nước Anh. Đây là một vùng công nghiệp phát triển nhưng vì sự kiểm soát không tốt kèm theo khí hậu ẩm ướt nên môi trường bị ô nhiễm nặng nề. Ông sinh ngày 6 tháng 8 năm 1881, bố ông là Hugh Fleming (1816 – 1888) và mẹ là bà Grace Stirling Morton (1848 – 1928). Bố ông có bốn người con với bà vợ trước, ông là con trai duy nhất của ông với bà hai. Ông là một bác sĩ, nhà sinh học và một nhà dược lý học. Ngay từ những năm còn học trung học, ông đã có xu hướng học lệch về các môn sinh vật, hoá học. Khi nộp hồ sơ vào đại học, ông đã ghi danh vào khoa Y, Học viện Y học Saint Mary tại Luân Đôn. Trong thời gian học tập, ông luôn dẫn đầu lớp trong các môn học, nhất là các môn về miễn dịch học. Năm 1906, sau khi ông tốt nghiệp trường y thuộc y viện Saint Mary thì Fleming bắt đầu theo đuổi việc nghiên cứu miễn dịch học. Lúc đó ông đã được nhận làm phụ tá cho Almroth Wright, một người đi tiên phong trong lĩnh vực vắc-xin. Trong thời gian xảy ra chiến tranh thế giới lần thứ nhất, ông làm thầy thuốc quân y chuyên nghiên cứu về vấn đề binh sĩ bị trọng thương và bị nhiễm khuẩn. Trong vòng bốn năm phục vụ trong quân đội, Fleming đã chứng kiến nhiều binh sĩ không chết trên chiến trường mà lại chết trên giường điều trị của quân y viện. Phần lớn những cái chết này là do vết thương bị nhiễm trùng. Điều ấy khiến ông rất buồn và thấy rằng cần phải tìm một chất kháng khuẩn đủ hiệu lực để khống chế sự nhiễm trùng của các vết thương. Ông đã phát hiện nhiều thứ thuốc chống khuẩn còn có hại hơn là do vi khuẩn gây ra đối với tế bào của con người. 

Sau chiến tranh, Fleming trở về y viện Sant Mary. Năm 1922, một lần tình cờ Fleming phát hiện một đĩa petri nuôi cấy vi khuẩn mà ông vô tình hắt hơi vào, sau ba ngày được ủ trong tủ ấm, ở đĩa cấy đó khuẩn lạc không mọc được ở chỗ có dịch từ mũi ông rơi vào. Cho rằng trong các dịch của cơ thể người tiết ra một chất có khả năng ức chế sự sinh trưởng của vi khuẩn, Fleming cùng người trợ lý của mình đã tiến hành lấy mẫu thí nghiệm với nước mắt, nước mũi, nước bọt, dịch vị...của người. Kết quả đều giống nhau, chúng đều có tác dụng ức chế tương tự nhau. Đó là một trong những thành phần của niêm dịch tiết ra từ niêm mạc cũng như từ nước mắt. Nó không có hại gì đối với tế bào của con người đồng thời lại có khả năng diệt một số vi khuẩn nào đó. Sau đó ông cho công bố việc tìm ra một chất mà ông gọi là lysozyme, một chất do chính cơ thể con người tạo ra, có thể tiêu diệt một số vi khuẩn. Nhưng thật không may là nó không thể ức chế được sự sinh trưởng của những vi khuẩn đặc biệt có hại cho con người. Do vậy, sự phát minh đó mặc dù rất lý thú nhưng lại không được coi trọng. 

Lysozyme là phát hiện độc đáo nhưng vai trò kháng khuẩn không rộng, không có tác dụng trên nhiều loại vi khuẩn gây hại. Nhưng cũng nhờ phát minh này, Fleming trở nên nổi tiếng, được giới y học Anh biết đến. 

Vào một ngày tháng 9 năm 1928, khi người phụ tá của Fleming mở một đĩa petri đã cấy vi khuẩn để lấy vi khuẩn đi nghiên cứu thì anh phát hiện trong đĩa petri ấy một loại nấm có màu xanh nhạt. Sau khi báo cáo cho Fleming biết việc này anh đem đổ đĩa petri ấy vào một đĩa khác, lúc ấy trên đĩa petri cũ còn lưu lại những đường vân xanh của loại nấm màu xanh lam. Fleming thấy vậy, ông nghĩ rằng đó là dấu vết lưu lại của những vi khuẩn đã chết, ông bèn lấy một giọt dịch của đĩa petri bỏ đi ấy đem quan sát dưới kính hiển vi và rất ngạc nhiên thấy không hề có dấu vết của liên cầu khuẩn trong đó. 

Điều này đã khiến Fleming cho rằng loại nấm xanh đó đã tiết ra một chất có khả năng ức chế sự sinh trưởng của vi khuẩn, vì thế ông đã chuyển sang nuôi cấy loại nấm mới. Sau đó, ông cho sợi nấm vào các dung dịch chứa vi khuẩn thương hàn, vi khuẩn lỵ, phế cầu khuẩn, não mô cầu... Kết quả cho thấy các loại vi khuẩn thương hàn, lỵ... vẫn phát triển mạnh bình thường còn các loại cầu khuẩn kia lại chết hết toàn bộ. Lúc này, Alexander Fleming tin rằng phán đoán của mình là chính xác. 

Ông cũng nhanh chóng phát hiện thứ vật chất đó có thể ức chế sinh trưởng của các vi khuẩn có hại khác. Ông đã dựa vào tên của loại nấm mốc đã sản sinh ra thứ vật chất đó để đặt tên cho nó là Penicilline. Nó không có hại đối với con người và động vật. 

Năm 1929, Fleming đã công bố kết qủa nhưng lúc đầu chưa tạo được sự chú ý của dư luận. Ông nói rõ Penicilline có thể sẽ trở thành một thứ thuốc quan trọng nhưng bản thân ông không có năng lực và kỹ thuật để chiết xuất Penicilline. Suốt hơn mười năm sau, thứ thuốc thần kỳ này vẫn chưa được sử dụng. 

Mãi cuối thập niên ba mươi của thế kỷ XX, hai nhà nghiên cứu y học của nước Anh là Howard  Walter Florey và Ernst Boris Chain ngẫu nhiên đọc được bài nghiên cứu của Fleming. Họ đã tiến hành một cuộc thử nghiệm giống như Fleming và kết quả đã chứng minh là đúng. Về sau, hai người bắt đầu chiết xuất Penicilline và làm thí nghiệm trên một số động vật. Năm 1941, họ đem Penicilline dùng vào thực nghiệm lâm sàng. Qua thực nghiệm cho thấy loại thuốc mới này có công hiệu khiến mọi người hết sức kinh ngạc. 

Được sự khuyến khích của nước Anh và nước Mỹ, các công ty y dược bắt đầu vào cuộc và đã nhanh chóng phát triển phương pháp sản xuất số lượng lớn Penicilline. Lúc đầu, Penicilline chỉ dành riêng dùng cho các thương binh trong chiến tranh, từ năm 1944 trở đi thì nó đã bắt đầu được dùng vào việc chữa bệnh cho nhân dân hai nước Anh và Mỹ. Đến năm 1945, sau khi chiến tranh thế giới thứ hai kết thúc thì nó bắt đầu được dùng rộng rãi trên toàn thế giới. Việc phát hiện ra Penicilline đã làm dấy lên một cao trào nghiên cứu tìm tòi các chất kháng sinh mới và đã tìm ra được nhiều chất kháng sinh khác. Nhưng Penicilline vẫn là loại thuốc kháng sinh được dùng rộng rãi. 

Một trong những nguyên nhân khiến Penicilline duy trì được địa vị cao là do nó rất có hiệu quả trong việc chống các loại khuẩn gây bệnh. Nó có thể dùng để điều trị các bệnh giang mai, bệnh lậu, bệnh sốt phát ban và bệnh bạch hầu. Ngoài ra, nó có thể dùng để điều trị các loại bệnh viêm như viêm khớp xương, viêm cuống phổi, viêm màng não, máu nhiễm trùng, bệnh ghẻ, viêm xương, viêm phổi, hoại thư và rất nhiều căn bệnh khác nữa. 

Một ưu điểm khác của Penicilline là dung lượng khi điều trị có hệ số an toàn rất lớn. Với một lọ Penicilline có 50 ngàn đơn vị thì có thể điều trị có hiệu quả trong việc chống viêm nhiễm, tuy nhiên cho dù mỗi ngày tiêm 100 triệu đơn vị Penicilline cũng không có tác dụng phụ. Cũng có một số người quá nhạy cảm với Penicilline, nhưng đối với đại đa số người thì thứ thuốc này vừa có hiệu quả lại vừa an toàn. 

Do Penicilline đã cứu mạng cho hàng triệu người, hơn nữa, trong tương lai khẳng định nó còn tiếp tục cứu mạng cho nhiều người khác nên rất ít người muốn tranh luận về tính chất quan trọng đối với việc Fleming đã phát minh ra nó. 

Năm 1998, Henry Haris phát biểu: “Không có Fleming thì không có Chain, không có Chain thì không có Florey, không có Florey thì không có Heatley, không có Heatley thì không có Penicilline.” 

Năm 2000, có ba tạp chí lớn của Thuỵ Điển đã xếp hạng việc phát minh ra Penicilline là phát minh quan trọng nhất trong thế kỷ XX. Họ cũng sơ bộ đánh giá có khoảng 200 triệu người đã được cứu sống từ khi có loại thuốc kháng sinh này tới hết thế kỷ XX. 

Fleming là Hội viên Hội Y học Hoàng gia Luân Đôn, là Viện sĩ Viện hàn lâm khoa học Pa-ri (Pháp), từng làm Chủ tịch Hội sinh vật Anh, là Hiệu trưởng Trường Đại học Edinburgh từ năm 1951 đến năm 1954, là Viện sĩ danh dự của nhiều Viện hàn lâm khoa học trên thế giới. Ông đã được Hoàng gia Anh phong tước Hiệp sĩ vào năm 1944. 

Hôn nhân của Fleming rất hạnh phúc, vợ ông, Sarah Marion McElroy là một y tá. Ông bà kết hôn ngày 23 tháng 12 năm 1915. Vợ chồng ông có một con trai. Ông được nhận giải thưởng Nobel vào năm 1945. Ông đã chia sẻ giải thưởng đó với Florey và Chain. Ông qua đời vì bệnh tim ngày 11 tháng 3 năm 1955, hưởng thọ 74 tuổi. Lễ tang ông được tổ chức tương đối đơn giản taị nghĩa trang của nhà thờ thánh Paul, Luân Đôn. 

Năm 2009, Ngân hàng Clydesdale sẽ cho phát hành loại giấy bạc mệnh giá năm bảng Anh mới có in hình Fleming để tưởng nhớ tới công lao to lớn của nhà bác học lỗi lạc này.